[发明专利]一种(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟的合成方法在审
申请号: | 201710351919.9 | 申请日: | 2017-05-18 |
公开(公告)号: | CN107056781A | 公开(公告)日: | 2017-08-18 |
发明(设计)人: | 马敬祥 | 申请(专利权)人: | 康化(上海)新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200231 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及一种(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟的合成方法。主要解决现在未见其有效合成方法的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤2‑氨基‑5‑甲基吡啶的溴化,得到化合物1;化合物1在Sonogashira偶联反应条件下,和三甲基乙炔基硅反应生成化合物2;化合物2和氢化钠反应,形成吡咯环,生成化合物3;化合物3和乌洛托品反应,生成化合物4;化合物4和盐酸羟胺、乙酸钠反应得到目标产物(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟。作为医药中间体,在制药行业中得到广泛应用。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲基 吡咯 吡啶 甲醛 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟的合成方法, 其特征是包括以下步骤:第一步,2‑氨基‑5‑甲基吡啶的溴化,得到化合物1;第二步,化合物1在薗头偶联反应条件下,和三甲基乙炔基硅反应生成化合物2;第三步,化合物2和氢化钠反应,生成化合物3;第四步,水和乙酸的混合液作为溶剂,化合物3和乌洛托品反应,生成化合物4;第五步,化合物4和盐酸羟胺、乙酸钠反应,得到目标产物5;合成线路如下:。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于康化(上海)新药研发有限公司,未经康化(上海)新药研发有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201710351919.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。