[发明专利]一种(R)‑4‑(叔丁氧基)‑2‑(环戊基甲基)‑4‑氧代丁酸的合成方法在审
| 申请号： | 201710219003.8 | 申请日： | 2017-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN107032992A | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;汤洋;陈晨;蔡星;章富坡;钱宇;马明亮 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07C67/317 | 分类号： | C07C67/317;C07C69/608 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化学领域，公开了一种式(5)化合物(R)‑4‑(叔丁氧基)‑2‑(环戊基甲基)‑4‑氧代丁酸的合成方法，以3‑环戊基丙酰氯为原料，经过进行手性辅基诱导、烷基化反应和水解反应来制备所述式(5)化合物。本发明通过调整手性辅基诱导、烷基化反应和水解反应中的温度以及使用的催化剂等，高收率地合成所述式(5)化合物。本发明的合成方法，路线短、后处理简单，三步反应的总收率可以高达65％，光学纯度可以达到95％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧基 环戊基 甲基 丁酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(R)‑4‑(叔丁氧基)‑2‑(环戊基甲基)‑4‑氧代丁酸的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤(1)：式(1)3‑环戊基丙酰氯与式(2)手性辅基(S)‑4‑苄基‑2‑恶唑烷酮，在4‑二甲氨基吡啶DMAP和三乙胺TEA的存在下，在有机溶剂中，发生酰化反应进行手性辅基诱导，得到式(3)(S)‑4‑苄基‑3‑(3‑环戊基丙酰基)‑2‑恶唑烷酮；步骤(2)：式(3)(S)‑4‑苄基‑3‑(3‑环戊基丙酰基)‑2‑恶唑烷酮在碱、溴代乙酸叔丁酯BrCH2COOtBu的存在下，在有机溶剂中，发生烷基化反应，得到式(4)(R)‑4‑((S)‑4‑苄基‑2‑氧代恶唑烷‑3‑基)‑3‑(环戊基甲基)‑4‑氧代丁酸叔丁酯；步骤(3)：式(4)(R)‑4‑((S)‑4‑苄基‑2‑氧代恶唑烷‑3‑基)‑3‑(环戊基甲基)‑4‑氧代丁酸叔丁酯在氢氧化锂LiOH和过氧化氢H2O2的存在下，在有机溶剂中，发生水解反应，制备得到所述式(5)(R)‑4‑(叔丁氧基)‑2‑(环戊基甲基)‑4‑氧代丁酸；反应过程如路线(I)所示：
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