[发明专利]一种阿维巴坦中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201710144350.9 | 申请日： | 2017-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN106831772B | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 钟旭斌;王涛;李敬豪;涂増清;罗嵚;王秀杰;肖鸿;陈亭亭;江晓漫 | 申请（专利权）人： | 丽珠医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08 |
| 代理公司： | 11280 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 | 代理人： | 李渤;郭广迅 |
| 地址： | 519020 广东省珠海市金湾区红*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种阿维巴坦中间体的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)(2S，5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1，6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺、三乙胺、三氧化硫三甲胺络合物三者进行反应；(2)洗涤反应液，加入氯化季铵盐在水中的溶液，继续反应；(3)萃取产物并浓缩，打浆，过滤、洗涤并干燥；本发明操作简便、节约工时与能耗，得到的季铵盐中间体纯度较高，杂质的含量由现有技术的5.3％下降到0.14％以下，更适合工艺生产放大。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿维巴坦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿维巴坦中间体的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：/n(1)(2S，5R)-6-羟基-7-氧代-1，6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺、三乙胺、三氧化硫三甲胺络合物三者进行反应；/n(2)用乙酸乙酯洗涤反应液，加入苄基三丁基氯化铵在水中的溶液，继续反应；其中，所述苄基三丁基氯化铵与(2S，5R)-6-羟基-7-氧代-1，6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺的投料比为1.2∶1；/n(3)萃取产物并浓缩，用乙酸乙酯打浆，过滤、洗涤并干燥。/n
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