[发明专利]野黄芩素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710085286.1 | 申请日： | 2017-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN106883244B | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 冯锋;曲玮;郝艳峰;柳文媛;徐健;关丽;蒋学阳;李凌飞 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了如式I所示的野黄芩素衍生物。本发明还公开了野黄芩素衍生物的制备方法。本发明还公开了野黄芩素衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明以野黄芩素为起始原料，合成了一系列A环具有苯并二氧六环结构，B环4’位连接脂溶性基团和水溶性基团的野黄芩素衍生物，该合成方法简单，具有较好的可操作性和反应收率。本发明公开的野黄芩素衍生物具有抑制多种肿瘤细胞增殖活性，活性优于或相当于野黄芩素，有望开发成为抗肿瘤药物。 |
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| 搜索关键词： | 黄芩 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.如式I所示的野黄芩素衍生物：![]()
其中，R选自![]()
R1选自苯基、单取代或多取代苯基、![]()
含1‑2个N的5‑6元杂环基团；R2选自![]()
含1‑2个N的5‑6元杂环基团；R3选自C1‑C6烷基、苯基、单取代或多取代苯基；R4、R5选自C1‑C6烷基；含1‑2个N的5‑6元杂环基团选自吡咯烷基、吗啉基、4‑羟基哌啶基、取代哌嗪基；所述的单取代或多取代苯基的取代基选自C1‑C6烷基、甲氧基、卤素、硝基、三氟甲基；所述的取代哌嗪基的取代基选自C1‑C6烷基、苯基、卤素取代苯基、吡啶基、嘧啶基。
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