[发明专利]一种度洛西汀中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201710055513.6 | 申请日： | 2017-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN108341797B | 公开（公告）日： | 2021-04-27 |
| 发明（设计）人： | 和国栋;张风 | 申请（专利权）人： | 重庆常捷医药有限公司;重庆圣华曦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 408121*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： |
本发明是一种度洛西汀中间体(S)‑N‑甲基‑3‑羟基‑3‑(2‑噻吩基)‑1_丙胺（化合物1）的新合成方法。所述方法以噻吩和丁二酸酐为原料，经过傅克酰化，酯化，氨解，不对称氢化，氧化降解得到度洛西汀中间体（化合物1）。 |
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| 搜索关键词： | 一种 度洛西汀 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种度洛西汀中间体（化合物1）的合成方法，![]()
其特征在于以下几个步骤：1）步骤1，在三氯化铝的作用下将丁二酸酐和噻吩缩合形成化合物2，其中所用溶剂为惰性卤代烃，优选二氯甲烷；2）步骤2，将化合物2和醇通过催化剂的作用转化为酯，其中所用到的醇为含碳数为1‑8个碳直链或直链的醇，其中所用到的催化剂为质子酸或者路易斯酸，优选浓硫酸；3）步骤3，将化合物3和甲胺在无溶剂或惰性溶剂中发生胺解转化为化合物4，其中所用到的溶剂为含碳数为1‑8个碳直链或直链的醇，优选乙醇；4）步骤4，将化合物4在溶剂中和氢源在金属催化剂和含膦手型配体配体的共同催化下加压氢化得到光学纯的化合物5，其中所使用金属催化剂为为铂系金属的盐或其配合物，优选1，5‑环辛二烯氯化铑二聚体；其中的含膦手型配体配体为叔丁基Josiphos；5）步骤5，将化合物5在溶剂中在氧化剂的作用下降解为化合物1，其中所使用氧化剂为四醋酸铅和双三氟乙酰氧基碘苯，其优选双三氟乙酰氧基碘苯。
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