[发明专利]胡椒碱化合物或其盐及其在制备抗癫痫药物中的应用在审
| 申请号： | 201710018540.6 | 申请日： | 2017-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN106810529A | 公开（公告）日： | 2017-06-09 |
| 发明（设计）人： | 霍艾湘 | 申请（专利权）人： | 霍艾湘 |
| 主分类号： | C07D317/60 | 分类号： | C07D317/60;A61K31/4525;A61P25/08 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司31203 | 代理人： | 陆林辉 |
| 地址： | 710075 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明提供一种胡椒碱化合物或其盐与在制备抗癫痫药物中的应用。本发明胡椒碱化合物进行小鼠对戊四唑惊厥潜伏期试验，结果说明，胡椒碱化合物试验药物组与空白组比较，对小鼠惊厥潜伏期具有明显的延长作用，胡椒碱富马酸盐优于胡椒碱。小鼠惊厥发生率试验试验药物各剂量组优于空白组,有显著统计学意义，胡椒碱富马酸盐优于胡椒碱，表明胡椒碱、胡椒碱盐对试验小鼠癫痫有显著的抑制作用。本发明提供了所述胡椒碱或其盐在制备治疗癫痫药物中的应用，为临床提供了新药。本发明的原料来源于中药，原料丰富、成本低、安全性高，效果好，有较好的临床应用前景。本发明化合物制备操作简单，宜于工业化生产，有较大的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 胡椒 碱化 及其 制备 癫痫 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
胡椒碱化合物或其盐；其特征在于，所述胡椒碱化合物以下式表示：
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- 本发明公开了一种抗痫灵的制备方法，该方法是将溶剂、乙酰基哌啶、胡椒醛、催化剂，投入反应器中，缓慢升温至回流，取样分析直至胡椒醛含量≤0.5%，反应结束；然后静置分层，分出油层，水洗，脱溶，得到抗痫灵粗品；所述的溶剂为甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿。本发明使用醛酮缩合法合成抗痫灵，即先合成中间体乙酰基哌啶，然后乙酰基哌啶与胡椒醛直接反应，得到抗痫灵，工艺简单，试剂消耗少，反应过程无环境污染。制备得到的抗痫灵总收率高达84%-92%；粗品重结晶后成品含量达到98%以上，具有工业生产价值。
- 一种胡椒碱的提取方法及应用-201310466721.7
- 不公告发明人 - 南京正亮医药科技有限公司
- 2013-10-09 - 2014-01-01 - C07D317/60
- 本发明提供一种胡椒碱的提取方法，采用超临界萃取和微波萃取制备而成，使得含量有很大提高，本发明还提供了提供胡椒碱在制备抑制人宫颈癌细胞HELA细胞增殖药物中的应用和制备增加骨密度药物中的应用。
- 一种从胡椒中提取胡椒碱的新方法-201310423400.9
- 杨存 - 南京通泽农业科技有限公司
- 2013-09-17 - 2013-12-25 - C07D317/60
- 本发明公开了一种从胡椒中提取胡椒碱的新方法，具体涉及一种闪提技术与微波-超声相结合的方法，步骤如下：将胡椒放入容器中，加入95%的乙醇，固液比为1:10~15，置于中药提取器中将胡椒破碎提取；将破碎提取后的物料置于微波中，微波功率为400~600W，加热10min，再取出放在水浴中超声后，过滤，滤液浓缩至原溶剂体积1/10~1/15，得浓缩物；向浓缩物中加入热2mol/L的碱性醇溶液，过滤，滤液中加入等体积的蒸馏水，大量黄色晶体析出，抽滤，干燥，甲醇重结晶2次，得白色晶体。本发明工艺简单，提取效率高，对环境友好，易于工业化生产。
- 胡椒碱的化学合成方法-201310394873.0
- 李建发;全志利 - 天津市利发隆化工科技有限公司
- 2013-09-03 - 2013-12-11 - C07D317/60
- 本发明涉及一种胡椒碱的化学合成方法，其化学合成方法的步骤如下：（1）溴代胡椒环的制备；（2）α-对甲苯磺酰呋喃腙的制备；（3）胡椒环-α-双烯醛的制备；（4）胡椒环-α-双烯酸的制备；（5）胡椒碱的制备。本发明中胡椒环与溴素反应生成溴代胡椒环，溴代的选择性比较高，溴主要上到胡椒环的β位，收率可达78%以上，且副产物少，本发明所需原料胡椒环、溴素、糠醛、对甲苯磺酰肼、哌啶等易于购买，都是市场常用原料，而且价格便宜，使生产胡椒碱的原料成本远远低于其他方法生产的原料成本。
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