[发明专利]新型二氢吡喃并嘧啶酮衍生物及其用途

摘要

本发明涉及一种新型二氢吡喃并嘧啶酮衍生物，其互变异构体，其立体异构体及它们的混合物，或其药学上可接受的盐；和一种用于预防或治疗与端锚聚合酶相关的疾病的药物组合物，其含有作为活性成分的所述二氢吡喃并嘧啶酮衍生物，其互变异构体，其立体异构体及它们的混合物，或其药学上可接受的盐。

主权项

1.一种由化学式1表示的化合物，其互变异构体，其立体异构体及它们的混合物，或其药学上可接受的盐：其中，X为CHR4或C＝O；Y为N或C；l为0、1或2；R1为氢、羟基、氰基或C1‑6烷基{在此处，如果Y为N，则R1不存在}；R₂为杂芳基或杂环基；R4为氢、羟基、C1‑6烷基或氨基；m为0、1、2或3；n为0、1、2、3、4或5；每个R5独立地为‑Z‑(CH2)p‑R6、卤素、氰基、硝基、羧基、C1‑6烷基、C1‑6烷基氧代、C2‑6烯基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧羰基、C1‑6羟烷基、C1‑6二羟基烷基、未被取代的或任选被羟基或C3‑7环烷基取代的C1‑6卤代烷基；Z为‑O‑、‑S(O)q‑、‑NR7‑、‑CONR7‑、‑CHR7‑或不存在；p为0、1、2、3、4、5或6；q为0、1或2；R6为氢、羟基、‑OR8、‑O‑(C＝O)‑R8、‑S(O)r‑R8、氰基、‑(C＝O)‑R8、‑(C＝O)OR8、‑(C＝O)NR9R10、‑NR9R10、叠氮基、C1‑6烷基、C1‑6二羟基烷基、未被取代的或任选被羟基、C3‑7环烷基、杂环基、C5‑10芳基或杂芳基取代的C1‑6卤代烷基；r为0、1或2；R7为氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑7环烷基或C1‑3烷基‑C3‑7环烷基；R8为氢、C1‑6烷基、C1‑6烷基氧代、C1‑6烷氧基、氨基、C1‑6烷基氨基、C1‑6氨基烷基、C3‑7环烷基、C1‑3烷基‑C3‑7环烷基或杂环基；R9和R10彼此独立地为氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基、C1‑3烷基‑C3‑6环烷基或‑(SO2)‑C1‑3烷基；每个杂芳基为含有一个或多个选自N、O、S及其组合的杂原子的5至10元单环或稠环，每个杂环基为含有一个或多个选自N、O、S及其组合的杂原子的3至10元单环或稠环；每个环烷基和杂环基的一个或多个氢可以不被取代，或者被羟基、氧代、卤素、氰基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6羟基烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、甲酰基、C1‑6烷基甲酰基、羧基、C1‑6烷基羧基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、氨基甲酰基、C1‑6烷基氨基甲酰基或二(C1‑6烷基)氨基甲酰基取代；和每个芳基和杂芳基的一个或多个氢可以不被取代，或者被羟基、氧代、卤素、氰基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6羟烷基、C1‑6卤代烷基、吡嗪基、甲酰基、C1‑6烷基甲酰基、羧基、C1‑6烷基羧基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、氨基甲酰基、C1‑6烷基氨基甲酰基、二(C1‑6烷基)氨基甲酰基或C1‑6烷基磺酰基取代。