[发明专利]用于治疗和预防神经退化性病症的组合物和方法有效
申请号: | 201680053914.1 | 申请日: | 2016-08-10 |
公开(公告)号: | CN108026049B | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | P.科西斯;M.托拉尔;J.海伊 | 申请(专利权)人: | 阿尔泽恩股份有限公司 |
主分类号: | C07D231/10 | 分类号: | C07D231/10;C07C279/16 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明描述了用于治疗或预防神经退化性疾病如阿尔茨海默氏病的化合物、药物组合物、方法及试剂盒。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 预防 神经 化性 病症 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式IVa 、IVb 、IVc 或IVd 的化合物: 其外消旋混合物、或上述任一者的药学上可接受的盐,其中:R1 为–SO3 H或–(CH2 )n SO3 H;R3 为–NRa Rb ,其中:Ra 为-H或任选取代的烷基;且Rb 选自氢、被羧基或羧酸酯基取代的烷基、氨基酸或二肽,其中所述氨基酸或所述二肽经由羧基结合至R3 中的氮原子;或Ra 和Rb 合起来形成任选取代的杂环基;Rz 为氨基酸或二肽;或R3 为–C(O)-NRa Rb ,其中:Ra 为-H或任选取代的烷基;且Rb 选自氢、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基及任选取代的烷基,或;Ra 和Rb 合起来形成任选取代的杂环基;或R3 为-C(O)Rz ,其中:Rz 选自氨基酸或二肽,其中所述氨基酸或所述二肽经由氨基结合至碳原子;或任选取代的烷基;R4 为–H、-CH3 、–(CH2 )n OH、-NH2 、–(CH2 )n NH2 、-C(O)NH2 或–(CH2 )n C(O)NH2 ;n为1或2;A1 为-CH2 -、-NH-或-C(O)-;A2 为-CH2 -、-NH-或-C(O)-;且A3 为-CH2 -、-NH-或-C(O)-。
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