[发明专利]新型FYN激酶抑制剂的方法、组合物以及用途

摘要

本发明提供了采用5‑3‑吡啶‑2‑胺、6‑3‑咪唑并[1，2‑a]吡嗪、6‑3‑咪唑并[1，2‑b]哒嗪、N‑(5‑咪唑并[2，1‑b][1，3，4]噻二唑‑2‑基)‑胺、4‑3‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶以及N‑(3‑咪唑并[1，2‑b]哒嗪‑6‑基)胺化合物抑制Fyn激酶的方法，和采用所述化合物治疗、预防、抑制或减轻与Fyn激酶有关的疾病或病征的方法。

主权项

1.一种用于抑制患者的Fyn激酶活性的方法，所述方法包括对有需要的患者施用治疗有效量的至少一种化合物或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物如结构式(I)所示：其中：R1选自由以下组成的群组：H、烷基、烯基、亚烷基、炔基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、芳基烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂环烯基，其中烷基、烯基、亚烷基、炔基、炔基烷基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、芳基烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、杂环基团分别可以被一个或多个可以相同或不同的基团取代，每个基团独立地选自由以下组成的群组：酰基、醇、烷基、芳基、芳酰基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氰基、羟烷基、酰胺、胺、巯基、噻吩、吡咯、呋喃、烷基硫酸酯、芳基硫酸酯、烷基磷酸酯以及芳基磷酸酯，R2选自由以下组成的群组：H、烷基、烯基、亚烷基、炔基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、芳基烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂环烯基，其中烷基、烯基、亚烷基、炔基、炔基烷基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、芳基烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、杂环基团分别可以被一个或多个相同或不同的基团取代，每个基团独立地选自由以下组成的群组：酰基、醇、烷基、芳基、芳酰基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氰基、羟烷基、酰胺、胺、巯基、噻吩、吡咯、呋喃、烷基硫酸酯、芳基硫酸酯、烷基磷酸酯以及芳基磷酸酯。