[发明专利]用于合成雷帕霉素衍生物的方法有效
| 申请号： | 201680036479.1 | 申请日： | 2016-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN107735398B | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | O·扎布德金;C·席卡内德;I·马特维延科;V·瑟皮琴科 | 申请（专利权）人： | 赛比亚斯药业股份公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟;李媛 |
| 地址： | 瑞士，*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备式(I)的雷帕霉素衍生物的方法，该方法包括将环氧乙烷与三取代甲硅烷基三氟甲磺酸酯反应来制备2‑(三取代甲硅烷基)氧乙基三氟甲磺酸酯，在摩尔过量的有机碱的存在下将得到的2‑(三取代甲硅烷基)氧乙基三氟甲磺酸酯与雷帕霉素反应，以及脱保护，以得到化合物(I)的雷帕霉素衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 合成 霉素 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(I)的雷帕霉素衍生物的方法，其包括：(a)将环氧乙烷与式3的三取代甲硅烷基三氟甲磺酸酯反应来制备式4的2‑(三取代甲硅烷基)氧乙基三氟甲磺酸酯，其中，R1、R2和R3独立地选自C1‑C12烷基和C1‑C12芳基；(b)在摩尔过量的有机碱的存在下，将在步骤(a)中得到的式4的2‑(三取代甲硅烷基)氧乙基三氟甲磺酸酯与雷帕霉素反应，得到式5的受保护的雷帕霉素衍生物；和(c)将式5的受保护的雷帕霉素衍生物脱保护，得到式(I)的雷帕霉素衍生物。
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