[发明专利]Kv1.3抑制剂及其医学应用

摘要

本发明涉及一种具有通式(II)的化合物或其盐或溶剂化物，连同它们参与的医学用途，其中A1选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R8；A2选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R3；A3选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R9；A4和A5和A6独立地选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R1；R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、卤素、(C1‑C3)烷氧基、以及(C1‑C3)卤代烷基；R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、以及(C1‑C3)烷基；R3选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、NR4R5、(C1‑C3)烷基‑NR4R5、和氰基，其中R4和R5独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C3‑C5)环烷基、(C3‑C5)杂环烷基和(C1‑C3)烷基，或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环，该杂环除前述氮原子之外，还任选地包括另外的杂原子基团，该杂原子基团选自下组，该组由以下各项组成：O和NR6，其中R6选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙酰基和甲酰基；Y选自下组，该组由以下各项组成：O和S；R8选自下组，该组由以下各项组成：(C1‑C4)烷基、(C3‑C5)环烷基和(C3‑C5)杂环烷基；并且R9选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基和(C1‑C3)烷氧基；其中通过条件排除了某些具体化合物，以及涉及用于产生此类化合物的方法。

主权项

一种具有通式(II)的化合物或其盐或溶剂化物，其中A1选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R8；A2选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R3；A3选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R9；A4和A5和A6独立地选自下组，该组由以下各项组成：N和C‑R1；R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、卤素、(C1‑C3)烷氧基、以及(C1‑C3)卤代烷基；R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、以及(C1‑C3)烷基；R3选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基、NR4R5、(C1‑C3)烷基‑NR4R5、和氰基，其中R4和R5独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C3‑C5)环烷基、(C3‑C5)杂环烷基和(C1‑C3)烷基，或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环，该杂环除前述氮原子之外，还任选地包括另外的杂原子基团，该杂原子基团选自下组，该组由以下各项组成：O和NR6，其中R6选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙酰基和甲酰基；Y选自下组，该组由以下各项组成：O和S；R8选自下组，该组由以下各项组成：(C1‑C4)烷基、(C3‑C5)环烷基和(C3‑C5)杂环烷基；并且R9选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1‑C3)烷基和(C1‑C3)烷氧基；条件是下列化合物被排除：3‑甲基‑5‑苯基‑7H‑呋喃并[3,2‑g]色烯‑7‑酮，2,3,9‑三甲基‑5‑苯基‑7H‑呋喃并[3,2‑g]色烯‑7‑酮，3,9‑二甲基‑5‑苯基‑7H‑呋喃并[3,2‑g]色烯‑7‑酮，2,3‑二甲基‑5‑苯基‑7H‑呋喃并[3,2‑g]色烯‑7‑酮，3‑乙基‑9‑甲基‑5‑苯基‑7H‑呋喃并[3,2‑g]色烯‑7‑酮，3‑(叔丁基)‑5‑苯基‑7H‑呋喃并[3,2‑g]色烯‑7‑酮，3‑(叔丁基)‑9‑甲基‑5‑苯基‑7H‑呋喃并[3,2‑g]色烯‑7‑酮，以及2‑甲基‑8‑苯基‑6H‑色烯并[6,7‑d]噁唑‑6‑酮。