[发明专利]CGRP拮抗剂肽有效
申请号: | 201680005041.7 | 申请日: | 2016-01-06 |
公开(公告)号: | CN107207567B | 公开(公告)日: | 2021-11-23 |
发明(设计)人: | 卡齐米日·维希涅夫斯基;姜广成;阿德科山德·K·拉比诺维奇;哈维尔·J·苏尔拉斯-迪亚斯 | 申请(专利权)人: | 辉凌公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;A61K38/08;A61P25/06 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 穆彬 |
地址: | 荷兰霍*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本公开内容涉及式(I)的化合物或其药用盐:其中m,p,A,Ar |
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搜索关键词: | cgrp 拮抗剂 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物或其药用盐:其中m是0,1,2,3,4,或5;p是0,1,2,或3;A是碳‑碳单键或双键;Ar1是芳基或5‑或6‑元杂芳基,其分别任选地被一个或多个取代基取代,每个取代基独立地是卤素,硝基,C1‑C4烷基,C1‑C4羟基烷基,ORa,或N(RaRa’),其中每个Ra独立地为H或C1‑C4烷基,并且每个Ra’独立地为H或C1‑C4烷基;Ar2是芳基或5‑或6‑元杂芳基,其分别任选地被一个或多个取代基取代,每个取代基独立地是卤素,氰基,硝基,C1‑C4烷基,C1‑C4氨基烷基,C1‑C4羟基烷基,ORb,N(RbRb’),C(O)‑N(RbRb’),或NH‑C(O)‑N(RbRb’),其中每个Rb独立地为H或C1‑C4烷基,并且每个Rb’独立地为H或C1‑C4烷基;Ar3是芳基或5‑或6‑元杂芳基,其分别任选地被一个或多个取代基取代,每个取代基独立地是卤素,C1‑C4烷基,C1‑C4羟基烷基,ORc,或N(RcRc’),其中每个Rc独立地为H或C1‑C4烷基,并且每个Rc’独立地为H或C1‑C4烷基;每个R1独立地为C1‑C4烷基,C1‑C4氨基烷基,C1‑C4羟基烷基,ORd,或C(O)‑N(RdRd’),其中每个Rd独立地为H或C1‑C4烷基,并且每个Rd’独立地为H或C1‑C4烷基;R2是‑(CH2)n‑R,其中n为0,1,2,或3,并且R是取代的或未取代的胍基,氨酰基,C1‑C4烷基氨酰基,ORe,N(ReRe’),NH‑C(O)‑CH(NH2)‑(CH2)4‑N(ReRe’),NH‑C(O)‑CH2‑(OCH2CH2)2‑N(ReRe’),或任选地用C1‑C4烷基或N(ReRe’)取代的5‑元杂环烷基,其中每个Re独立地为H或C1‑C4烷基,并且每个Re’独立地为H或C1‑C4烷基;并且每个R3独立地为卤素,C1‑C4烷基,或ORf,其中每个Rf独立地为H或C1‑C4烷基;条件是,当n为0时,R不是氨基或胍基,并且,当与Ar1C(O)连接的氨基酸残基是L‑Val时,Ar1不是未取代的苯基。
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