[发明专利]N‑取代基‑3‑羟基四氢吡咯的制备方法在审
| 申请号： | 201611248000.9 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106631956A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 胡锦平;胡国宜;郑建龙;奚小金 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N‑取代基‑3‑羟基四氢吡咯的制备方法，它是以1,2,4‑丁三醇为起始原料，先与卤化氢进行卤代反应制得中间体1,4‑二卤代‑2‑丁醇，再与伯胺RNH2进行缩合反应得到目标产物；其中，R代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或者苄基；卤代反应是在酸性催化剂的存在下进行的，酸性催化剂为甲酸或者乙酸；卤化氢为氯化氢或者溴化氢。本发明的制备方法合成路线较短，起始原料1,2,4‑丁三醇价廉易得，使用的其它物料安全性较高且价格同样较低，从而适合工业化大生产。尤其是本发明的卤代反应通过选择合适的卤化剂以及催化剂，能够获得50%以上的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 羟基 吡咯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种N‑取代基‑3‑羟基四氢吡咯的制备方法，其特征在于：它是以1,2,4‑丁三醇为起始原料，先与卤化氢进行卤代反应制得中间体1,4‑二卤代‑2‑丁醇，再与伯胺RNH2进行缩合反应得到目标产物；其中R代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或者苄基。
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