[发明专利]一种托匹司他的中间体及其制备方法及由该中间体制备托匹司他的方法在审
| 申请号： | 201611240943.7 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108250184A | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | 张凯;童丰;何立涛;陈永建 | 申请（专利权）人： | 北京诚济制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 101301 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种托匹司他的中间体及其制备方法及由该中间体制备托匹司他的方法。所述托匹司他的中间体为3‑(4‑吡啶基)‑5‑(1‑氧‑4‑吡啶基)‑1，2，4‑三唑对甲苯磺酸盐，其结构式如(I)所示，所述制备方法为以异烟酸甲酯氮氧化物与水合肼经缩合反应、合环反应和成盐反应制备得到该中间体，以该中间体与N，N‑二甲基甲酰氯经氰化反应、精制反应制备得到托匹司他。本发明有效地解决了托匹司他制备工艺复杂和纯度低等技术难题，且具有工艺简单、重现性好、成本低、环保节能等优点，从而具有较高的工业价值和显著的社会经济效益。本发明提供的制备方法用于制备托匹司他的关键中间体及托匹司他。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 中间体制备 吡啶基 社会经济效益 医药技术领域 对甲苯磺酸 二甲基甲酰 关键中间体 异烟酸甲酯 成盐反应 氮氧化物 合环反应 环保节能 技术难题 缩合反应 制备工艺 水合肼 有效地 重现性 氰化 三唑 精制 | ||
【主权项】：
1.一种托匹司他的中间体，其特征在于，所述的托匹司他中间体结构式如结构I：![]()
其中R‑SO3H代表苯磺酸、对甲基苯磺酸、甲基磺酸、吡啶‑3‑磺酸、樟脑磺酸等有机磺酸。
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