[发明专利]4‑氨基‑1,3‑二甲基吡唑及其药学可接受盐的合成方法在审
申请号: | 201611183307.5 | 申请日: | 2016-12-20 |
公开(公告)号: | CN106674116A | 公开(公告)日: | 2017-05-17 |
发明(设计)人: | 茅仲平;马东旭;葛永辉;任雪景;谭进 | 申请(专利权)人: | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
主分类号: | C07D231/38 | 分类号: | C07D231/38 |
代理公司: | 南京纵横知识产权代理有限公司32224 | 代理人: | 董建林 |
地址: | 215006 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了4‑氨基‑1,3‑二甲基吡唑及其药学可接受盐的合成方法,该方法以甲基肼与4,4‑二甲氧基‑2‑丁酮为起始原料,先合成1,3‑二甲基吡唑,然后加入浓硝酸硝化,得4‑硝基‑1,3‑二甲基吡唑,然后直接还原成药学可接受盐,或先将硝基还原为氨基后,再转化为4‑氨基‑1,3‑二甲基吡唑。本发明所述的合成方法所使用的原料价格低、成本低廉、容易得到。且本发明合成路线短、产率高、得到的产品化学纯度高,所有反应均不需特殊生产设备,所得中间体和最终产物都不需柱色谱和结晶纯化。 | ||
搜索关键词: | 氨基 甲基 吡唑 及其 药学 可接受 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种4‑氨基‑1,3‑二甲基吡唑的合成方法,其特征在于,包括步骤:(1)使4,4‑二甲基‑2‑丁酮与甲基肼反应,生成式1化合物:1,3‑二甲基吡唑;(2)将1,3二甲基吡唑与浓硝酸反应,得式Ⅱ化合物:4‑硝基‑1,3‑二甲基吡唑;(3)将4‑硝基‑1,3‑二甲基吡唑还原,生成式Ⅲ:4‑氨基‑1,3‑二甲基吡唑:
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