[发明专利]二氢香豆素类衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201611129420.5 申请日: 2016-12-09
公开(公告)号: CN106588847B 公开(公告)日: 2019-08-13
发明(设计)人: 丁越;张彤;兰金帅;刘云;张永;李婷 申请(专利权)人: 上海中医药大学
主分类号: C07D311/20 分类号: C07D311/20;A61K31/37;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00
代理公司: 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 代理人: 吴瑾瑜
地址: 201203 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及医药领域,公开了一种二氢香豆素类衍生物,为式I的化合物,或者式I的化合物药学上可接受的盐。以取代7‑羟基二氢香豆素与取代溴苄经过亲核取代反应制备。这种二氢香豆素类衍生物单胺氧化酶有强的抑制活性,且是选择性MAO‑B的抑制剂,其IC50值在纳摩尔级别,选择性指数高,可用于制备单胺氧化酶B抑制剂或治疗中枢神经系统退化性疾病的药物,尤其是制备治疗帕金森病或阿尔茨海默症的药物。
搜索关键词: 二氢香豆素 制备 单胺氧化酶B抑制剂 制备方法和应用 阿尔茨海默症 亲核取代反应 中枢神经系统 单胺氧化酶 化合物药学 退化性疾病 选择性指数 帕金森病 医药领域 可接受 抑制剂 可用 溴苄 羟基 治疗
【主权项】:
1.一种二氢香豆素衍生物,其特征在于,为式I的化合物,或者式I的化合物药学上可接受的盐:n=1,所述的R1、R2、R6、R7为H,R3、R4、R5中的一个为F,其余为H;或者,n=1,所述的R1、R2、R5、R6、R7为H,R3为CH3,其余为H;或者,n=1,R1~R3、R5~R7为H,R4为Br。
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