[发明专利]二氢香豆素类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201611129420.5 | 申请日: | 2016-12-09 |
公开(公告)号: | CN106588847B | 公开(公告)日: | 2019-08-13 |
发明(设计)人: | 丁越;张彤;兰金帅;刘云;张永;李婷 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学 |
主分类号: | C07D311/20 | 分类号: | C07D311/20;A61K31/37;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00 |
代理公司: | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人: | 吴瑾瑜 |
地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及医药领域,公开了一种二氢香豆素类衍生物,为式I的化合物,或者式I的化合物药学上可接受的盐。以取代7‑羟基二氢香豆素与取代溴苄经过亲核取代反应制备。这种二氢香豆素类衍生物单胺氧化酶有强的抑制活性,且是选择性MAO‑B的抑制剂,其IC50值在纳摩尔级别,选择性指数高,可用于制备单胺氧化酶B抑制剂或治疗中枢神经系统退化性疾病的药物,尤其是制备治疗帕金森病或阿尔茨海默症的药物。 |
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搜索关键词: | 二氢香豆素 制备 单胺氧化酶B抑制剂 制备方法和应用 阿尔茨海默症 亲核取代反应 中枢神经系统 单胺氧化酶 化合物药学 退化性疾病 选择性指数 帕金森病 医药领域 可接受 抑制剂 可用 溴苄 羟基 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种二氢香豆素衍生物,其特征在于,为式I的化合物,或者式I的化合物药学上可接受的盐:
n=1,所述的R1、R2、R6、R7为H,R3、R4、R5中的一个为F,其余为H;或者,n=1,所述的R1、R2、R5、R6、R7为H,R3为CH3,其余为H;或者,n=1,R1~R3、R5~R7为H,R4为Br。
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