[发明专利]二氢香豆素类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201611129420.5 | 申请日: | 2016-12-09 |
公开(公告)号: | CN106588847B | 公开(公告)日: | 2019-08-13 |
发明(设计)人: | 丁越;张彤;兰金帅;刘云;张永;李婷 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学 |
主分类号: | C07D311/20 | 分类号: | C07D311/20;A61K31/37;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00 |
代理公司: | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人: | 吴瑾瑜 |
地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二氢香豆素 制备 单胺氧化酶B抑制剂 制备方法和应用 阿尔茨海默症 亲核取代反应 中枢神经系统 单胺氧化酶 化合物药学 退化性疾病 选择性指数 帕金森病 医药领域 可接受 抑制剂 可用 溴苄 羟基 治疗 | ||
1.一种二氢香豆素衍生物,其特征在于,为式I的化合物,或者式I的化合物药学上可接受的盐:
n=1,所述的R1、R2、R6、R7为H,R3、R4、R5中的一个为F,其余为H;或者,n=1,所述的R1、R2、R5、R6、R7为H,R3为CH3,其余为H;或者,n=1,R1~R3、R5~R7为H,R4为Br。
2.权利要求1所述二氢香豆素衍生物,其特征在于:
(1)n=1,R3为F或CH3,R1、R2、R4~R7为H;或者,
(2)n=1,R4为Br,R1~R3、R5~R7为H。
3.权利要求1或2所述二氢香豆素衍生物的制备方法,其特征在于,所述式I的化合物制备方法包括以下步骤:
化合物2与碱、有机溶剂混合后,搅拌下加入化合物3,回流反应8~20小时,取滤液去除溶剂,萃取、浓缩和纯化;
n和R1~R7的定义如权利要求1~2。
4.权利要求3所述二氢香豆素衍生物的制备方法,其特征在于,所述的碱为碳酸盐;所述的有机溶剂为乙腈或丙酮。
5.权利要求3所述二氢香豆素衍生物的制备方法,其特征在于,所述化合物2的制备方法包括如下步骤:
化合物1溶解于醇,加氢还原6~10小时,取滤液去除溶剂得到化合物2。
6.权利要求1或2所述二氢香豆素衍生物在制备单胺氧化酶B抑制剂或治疗中枢神经系统退化性疾病的药物方面的应用。
7.权利要求1或2所述二氢香豆素衍生物在制备治疗帕金森病或阿尔茨海默症的药物方面的应用。
8.一种药物组合物,其特征在于,活性成分至少包括权利要求1或2所述的二氢香豆素衍生物,还含有制剂学上可接受的载体,其剂型为口服剂或注射剂。
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