[发明专利]一种靶向FAP-alpha酶的抗肿瘤化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201611118043.5 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN106631957B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 王日康;陈河如;张磊;张潮 | 申请（专利权）人： | 广州药本君安医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;A61K31/40;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 王会龙 |
| 地址： | 510000 广东省广州市高*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开一种靶向FΑP‑alpha酶的抗肿瘤化合物，命名为Z‑GP‑丙卡巴肼，所述化合物能被FAP‑alpha酶特异性水解切除二肽部分(Z‑GP)，释放出丙卡巴肼，所述Z‑GP‑丙卡巴肼能显著降低正常细胞的毒性和体内毒性，能在体内外被FAP‑alpha酶特异性水解切除二肽部分(Z‑GP)释放出酶解产物，能显著抑制荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长以及降低对非靶器官毒性，从而降低丙卡巴肼作为抗癌药物时具有严重毒副作用的不足，提供一种基于FΑP‑alpha的肿瘤靶向药物。另外，本发明公开一种Z‑GP‑丙卡巴肼的制备方法，所述方法具有反应条件温和、实验步骤简单、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。此外，本发明公开了所述Z‑GP‑丙卡巴肼、Z‑GP‑丙卡巴肼的衍生物、Z‑GP‑丙卡巴肼生理上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 fap alpha 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种靶向FΑP‑alpha酶的抗肿瘤化合物，其特征在于，其结构如式I所示：![]()
或者为式I所示化合物的同分异构体，其结构如式II所示：![]()
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