[发明专利]一种具有抗HBV/HIV活性的核苷氨基磷酸酯类化合物及其盐和用途有效
申请号: | 201610984404.8 | 申请日: | 2016-11-09 |
公开(公告)号: | CN106565785B | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
发明(设计)人: | 周雨恬 | 申请(专利权)人: | 周雨恬 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/18;A61P31/20 |
代理公司: | 江阴市扬子专利代理事务所(普通合伙) 32309 | 代理人: | 隋玲玲 |
地址: | 214431 江苏省无*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一组具有抗HBV/HIV活性的非环核苷算磷酰胺类化合物及其异构体、药学可接受的盐、溶剂合物或结晶和其药物组合物及用途;本发明涉及的新型非环核苷氨基磷酸酯,在氨基磷酸酯部分,氨基酸为D‑氨基酸。在前药中引入D‑氨基酸酯,以期得到具有更高的化学稳定性、更高的脂溶性和更高抑制病毒活性的新的非环核苷酸磷酰胺类化合物。这种创造性的设计提高了药物的抗病毒活性,改善了药物的溶解性以及药代动力学特征,提高了在组织细胞和血浆中的浓度比,进而可以提高药物的疗效、安全性和耐受性,具有非常好的临床应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 具有 hbv hiv 活性 核苷 氨基 磷酸酯 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种具有抗HBV/HIV活性的核苷氨基磷酸酯类化合物,其特征在于,其反应式:
在反应瓶中加入9‑[(R)‑2‑[[(R)‑[[(R)‑1(异丙氧)乙基]氨基] 苯氧磷酰基]甲氧基]丙基]腺嘌呤I‑1‑a1,三乙胺和四氢呋喃,在氮气保护和0℃下,滴加辛酰氯,加毕,在室温下继续搅拌过夜,反应液减压浓缩,残余物用硅胶柱分离得产物II‑1‑a1。
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