[发明专利]吡喃葡萄糖基衍生物的结晶形式在审

专利信息
申请号: 201610962596.2 申请日: 2016-11-04
公开(公告)号: CN106674294A 公开(公告)日: 2017-05-17
发明(设计)人: 顾峥;伍武勇;曲桐;张宗远;邓炳初 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07H9/04 分类号: C07H9/04;C07H1/00;C07H1/06;A61K31/7048;A61P3/10;A61P27/02;A61P25/00;A61P13/12;A61P5/50;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/10;A61P9/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及作为钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)抑制剂的吡喃葡萄糖基衍生物的晶型、其制备方法及其在医药上的应用,还涉及含有这些晶型的药物组合物和它们用于制备治疗糖尿病和/或糖尿病相关疾病的药物的用途。
搜索关键词: 葡萄糖 衍生物 结晶 形式
【主权项】:
式(I)所示的化合物的晶型其为晶型A、晶型B或其组合,其中,所述晶型A具有以下特征中的至少一个:(1)其X射线粉末衍射图谱包含2θ角为4.36°±0.2°,12.97°±0.2°,18.12°±0.2°,18.86°±0.2°,20.24°±0.2°和24.09°±0.2°的衍射峰,或(2)其差示扫描量热曲线包含70.8℃±3℃的吸热峰,或(3)其拉曼光谱图包含在1610.51cm‑1±1cm‑1,801.70cm‑1±1cm‑1,725.87cm‑1±1cm‑1和331.60cm‑1±1cm‑1处的特征吸收峰,或(4)其傅立叶变换‑红外光谱图包含在3425.84cm‑1±5cm‑1,3317.08cm‑1±5cm‑1,2979.45cm‑1±5cm‑1,2881.54cm‑1±5cm‑1,1581.67cm‑1±2cm‑1,1511.87cm‑1±2cm‑1,1299.92cm‑1±2cm‑1,1245.92cm‑1±2cm‑1,1177.23cm‑1±2cm‑1,1086.79cm‑1±2cm‑1,1040.14cm‑1±2cm‑1,824.08cm‑1±2cm‑1,806.54cm‑1±2cm‑1和521.91cm‑1±2cm‑1处的特征吸收峰;其中,所述晶型B具有以下特征中的至少一个:(1)其X射线粉末衍射图谱包含2θ角为4.65°±0.2°,14.30°±0.2°,18.08°±0.2°,22.38°±0.2°,23.27±0.2°,24.01°±0.2°和28.07°±0.2°的衍射峰,或(2)其差示扫描量热曲线包含98.1℃±3℃的吸热峰,或(3)其拉曼光谱图包含在1610.60cm‑1±1cm‑1,800.26cm‑1±1cm‑1和333.99cm‑1±1cm‑1处的特征吸收峰,或(4)其傅立叶变换‑红外光谱图包含在3331.11cm‑1±5cm‑1,2981.09cm‑1±5cm‑1,2930.07cm‑1±5cm‑1,2899.78cm‑1±5cm‑1,2881.62cm‑1±5cm‑1,1612.08cm‑1±2cm‑1,1512.44cm‑1±2cm‑1,1247.61cm‑1±2cm‑1,1177.78cm‑1±2cm‑1,1082.94cm‑1±2cm‑1,1037.45cm‑1±2cm‑1,1023.57cm‑1±2cm‑1,801.45cm‑1±2cm‑1和522.52cm‑1±2cm‑1处的特征吸收峰。
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