[发明专利]一种α-螺旋多肽及其用途有效

专利信息
申请号: 201610839331.3 申请日: 2016-09-21
公开(公告)号: CN106432423B 公开(公告)日: 2019-05-10
发明(设计)人: 李子刚;胡宽;尹丰;孙程洁;李文君 申请(专利权)人: 北京大学深圳研究生院
主分类号: C07K7/08 分类号: C07K7/08;C12N15/11;A61K38/10;A61P35/00
代理公司: 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 代理人: 冯子玲
地址: 518055 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种α‑螺旋多肽,其氨基酸序列结构为:或者本发明还公开了上述α‑螺旋多肽在制备抑制肿瘤干细胞生长活性药物中的用途。本发明采用了MDM2/MDMX双重抑制剂多肽PDI序列,以手性诱导α‑螺旋形成的方法,通过荧光偏振检测、免疫印迹分析、基因芯片分析、人源肿瘤异种移植模型等试验,证实PhR可以通过其穿膜性和良好的结合亲和力模拟p53‑MDM2/MDMX的相互作用,重新激活p53的凋亡通路并且消除恶性的CSC细胞。PhR是对MDM2和MDMX均有活性的一个高度有效的双重抑制剂,并可通过多肽侧链手性调控分子性质,抑制肿瘤生长。
搜索关键词: 一种 螺旋 多肽 及其 用途
【主权项】:
1.一种α‑螺旋多肽,其特征在于,其氨基酸序列结构为:
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