[发明专利]一种通过添加晶形控制剂自水溶液中制备片状布洛芬晶体的方法

摘要

一种通过添加晶形控制剂自水溶液中制备片状布洛芬晶体的方法，属于药物制剂新技术领域，包括以下步骤：首先配制含布洛芬、尿素和聚乙烯醇的水溶液，升温至100°C，保温12～24小时后冷却至室温，制备得到布洛芬水溶液；再用盐酸和氯化钾配制pH=1的缓冲水溶液并加入分子量为400克每摩尔的聚乙二醇、分子量为1000克每摩尔的聚乙二醇、分子量为2000克每摩尔的聚乙二醇、分子量为10000克每摩尔的聚乙二醇、L‑谷氨酸或聚丙烯酸中的一种作为晶形控制剂，随后将布洛芬水溶液滴加到含晶形控制剂的pH=1的缓冲水溶液中，搅拌反应4小时后过滤，用去离子水洗涤两次，最后在40°C下干燥12小时即制备得到片状布洛芬晶体。本方法制备的片状布洛芬晶体尺寸可调控、大小均一，有利于后续的压片和包裹工艺的实现，晶体的比表面积小，可实现缓慢释放布洛芬的效果。

主权项

1.一种通过添加晶形控制剂自水溶液中制备片状布洛芬晶体的方法，其特征是包括以下步骤：步骤1. 配制含8.88毫克每毫升的布洛芬、3.33毫克每毫升的尿素和3.33毫克每毫升的聚乙烯醇的水溶液，其中，聚乙烯醇为分子量为105000克每摩尔的聚乙烯醇124，升温至100°C，保温12～24小时后冷却至室温，制备得到布洛芬水溶液；步骤2. 用盐酸和氯化钾配制pH=1的缓冲水溶液，再加入晶形控制剂，其中晶形控制剂为分子量为400克每摩尔的聚乙二醇、分子量为1000克每摩尔的聚乙二醇、分子量为2000克每摩尔的聚乙二醇、分子量为10000克每摩尔的聚乙二醇、L‑谷氨酸或聚丙烯酸中的一种，使晶形控制剂的浓度为0.83～2.50毫克每毫升，随后将经步骤1制备得到的布洛芬水溶液滴加到含晶形控制剂的pH=1的缓冲水溶液中，其中，含晶形控制剂的pH=1的缓冲水溶液与经步骤1制备得到的布洛芬水溶液的体积比为2:1～12:1，搅拌反应4小时后过滤，用去离子水洗涤两次，最后在40°C下干燥12小时即制备得到片状布洛芬晶体。