[发明专利]一种手性四氢萘酚的合成方法

摘要

本发明公开了一种手性四氢萘酚(1R)‑6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚的制备方法。具体是以6‑甲氧基‑1‑萘满酮为原料，经氢化还原得6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚，再以对氯苯酚乙酸酯为酰基供体，猪胰脂肪酶PPL为拆分催化剂，酸性树脂D006为消旋催化剂进行动态动学拆分得(1R)‑6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚。本方法具备操作简单，产品收率高、光学纯度好等特点，在(1R)‑6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚的生产制备过程中具有极大的指导和应用价值。

主权项

一种(1R)‑6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)在高压釜内，加入一定量的醇作为溶剂，再按一定比例加入原料6‑甲氧基‑1‑萘满酮、加氢催化剂，然后密封反应釜，排队空气，通入氢气再升温进行反应，得6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚；2)在有机溶剂甲苯中，以步骤1)所得6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚为原料，按一定比例加入酰基供体、脂肪酶、消旋催化剂，在一定的温度下进行动态动力学拆分反应，得(1R)‑6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚的酰基化合物；3)将步骤2)所得(1R)‑6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚的酰基化合物加入到按一定比例配制的四氢呋喃与氢氧化锂溶液的混合溶液中，加热回流进行水解反应，检测检测反应进度，反应结束后，过柱纯化可得纯品(1R)‑6‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚，最终产品的光学纯度可以达99％以上，产品收率也有90％以上；根据上述步骤所述，本发明方程式如下：