[发明专利]抗癌化合物CX1409的合成方法有效

专利信息
申请号: 201610772275.6 申请日: 2016-08-30
公开(公告)号: CN107778271B 公开(公告)日: 2021-04-13
发明(设计)人: 姚鹏;殷艳松;张建辉;张志强;张学辉;王锡娟 申请(专利权)人: 北京康辰药业股份有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61P35/00
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王文君
地址: 101500 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及有机化合物合成领域,具体涉及抗癌化合物CX1409的合成方法,其中,抗癌化合物CX1409是以10‑乙酰基巴卡丁Ⅲ为起始物料,先用三乙基氯硅烷(TESCl)对7‑羟基进行保护;然后再与多烯紫杉醇侧链对接,得到的化合物用甲酸脱去保护基,最后再与Boc酸酐反应得到目标化合物CX1409。本发明所提供的合成路线操作简便,反应条件温和,可避免柱层析纯化,收率较高,适合工业化生产,具有广阔的应用前景。
搜索关键词: 抗癌 化合物 cx1409 合成 方法
【主权项】:
如结构式(6)所示抗癌化合物CX1409的合成方法:所述方法包括如下步骤:(1)由结构式(1)所示10‑乙酰基巴卡丁Ⅲ与三乙基氯硅烷TESCl反应得到由结构式(3)所示的7‑TES‑10‑乙酰基巴卡丁Ⅲ:(2)所述7‑TES‑10‑乙酰基巴卡丁Ⅲ与由结构式(2)所示的多烯紫杉醇侧链反应生成由结构式(4)所示的多烯紫杉醇中间体:(3)所述多烯紫杉醇中间体在酸的作用下中脱保护得到由结构式(5)所示的N‑去苯甲酰基紫杉醇:(4)所述N‑去苯甲酰基紫杉醇与Boc酸酐反应得到由结构式(6)所示的目标化合物CX1409。
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