[发明专利]一种阿西替尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610747808.5 | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN107778299A | 公开（公告）日： | 2018-03-09 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;刘建设;余军厚 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备阿西替尼中间体的方法，包括以下步骤将(E)‑6‑硝基‑3‑[2‑(吡啶‑2‑基)乙烯基]‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吲唑(Ⅱ)溶解于有机溶剂中，加入Na2S·9H2O水溶液，保温反应，反应停止后，趁热过滤，滤去不溶物，滤液加50℃热水，体系冷却到0℃，过滤，干燥，得到黄褐色固体(Ⅰ)。本发明副产物少，操作方法简单，反应过程易于控制，反应后处理简单，成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿西替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备阿西替尼中间体(E)‑3‑[2‑(吡啶‑2‑基)乙烯基]‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吲唑‑6‑胺(Ⅰ)的方法，其特征在于，包括以下步骤：将(E)‑6‑硝基‑3‑[2‑(吡啶‑2‑基)乙烯基]‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吲唑(Ⅱ)溶解于有机溶剂中，加入Na2S·9H2O水溶液，保温反应，反应停止后，趁热过滤，滤去不溶物，滤液加50℃热水，体系冷却到0℃，过滤，干燥，得到黄褐色固体(Ⅰ)，反应方程式为：
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