[发明专利]一种常压高效合成6H‑异吲哚[2,1‑a]吲哚‑6‑酮类化合物的方法

摘要

本发明公开了一种常压高效合成6H‑异吲哚[2,1‑a]吲哚‑6‑酮类化合物的方法。本发明的技术方案要点为：以2‑(2‑溴芳基)‑1H‑吲哚类化合物和CO为起始原料，在过渡金属钯催化剂、配体和碱的作用下，在有机溶剂中于100‑140℃加热搅拌反应制得目标产物6H‑异吲哚[2,1‑a]吲哚‑6‑酮类化合物。本发明具有反应条件温和、起始原料简单易制备、底物适用范围广和操作简单等优点。

主权项

一种常压高效合成6H‑异吲哚[2,1‑a]吲哚‑6‑酮类化合物的方法，其特征在于：以2‑(2‑溴芳基)‑1H‑吲哚类化合物和CO为起始原料，在过渡金属钯催化剂、配体和碱的作用下，在有机溶剂中于100‑140℃加热搅拌反应制得目标产物6H‑异吲哚[2,1‑a]吲哚‑6‑酮类化合物，该合成方法中的反应方程式为：所述的过渡金属钯催化剂为PdCl₂、Pd(PPh₃)₂Cl₂、Pd₂(dba)₃或Pd(OAc)₂，配体为BuPAd₂、X‑Phos或[(t‑Bu)₃PH]BF₄，碱为DABCO或Et₃N，有机溶剂为二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺或N‑甲基吡咯烷酮。反应式中的R¹为氢、甲基或氯，R²为氢、甲基、甲氧基、氟或氯。