[发明专利]富马酸沃诺拉赞中间体5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛的制备方法有效
| 申请号： | 201610701882.3 | 申请日： | 2016-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN106243008B | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 孙滨;伊茂聪;马庆双;王晓光;张宁 | 申请（专利权）人： | 山东金城生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/333 | 分类号： | C07D207/333;C07D207/33 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255100 山东省淄博*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞中间体5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤：(1)以2‑氟苯乙酮为起始原料，与烯丙基胺进行缩合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在金属催化剂的催化下，在提供配体的情况下，进行关环反应，得到化合物Ⅴ；(3)由化合物Ⅴ依次进行溴代、水解和氧化反应，得到5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明避免使用强腐蚀性的溴素、氯化氢等试剂，也避免了使用钯碳、雷尼镍、二异丁基氢化铝等易燃的氢化还原剂，同时该工艺路线操作简单，反应条件温和，产品收率高、纯度高，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 富马酸沃诺拉赞 中间体 苯基 吡咯 甲醛 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种富马酸沃诺拉赞中间体5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以2‑氟苯乙酮Ⅱ为起始原料，与烯丙基胺Ⅲ进行缩合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在金属催化剂的催化下，在提供配体的情况下，进行关环反应，得到化合物Ⅴ；(3)由化合物Ⅴ依次进行溴代、水解和氧化反应，得到5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛Ⅰ；反应方程式如下：![]()
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