[发明专利]一种苯磺酸贝他斯汀成盐的方法有效
| 申请号： | 201610687842.8 | 申请日： | 2016-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN106045974B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 倪晟;周英雷;陈鸿翔;林立波;姜维斌;赵航;姜建胜;许建明;楼小丽;周亮 | 申请（专利权）人： | 杭州和泽医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市经*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种苯磺酸贝他斯汀成盐的方法，包括如下步骤：将一水苯磺酸加入到有机醇中，搅拌至完全溶解，备用；然后将(+)‑(S)‑4‑{4‑[(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲氧基]哌啶基}正丁酸溶解于有机醇中，控制温度为‑20~20℃，搅拌速度为50~200pm下，加入少量苯磺酸贝他斯汀晶种，滴加上述苯磺酸有机醇溶液，滴毕，继续保温搅拌，析晶时间为1~5小时后过滤，滤饼用有机醇浇洗，减压干燥，即可获得苯磺酸贝他斯汀，本专利获得的产品颗粒均匀，收率高，除杂效果好，操作性强，生产成本低，效率高，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 苯磺酸贝 斯汀成盐 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苯磺酸贝他斯汀成盐的方法，其特征在于，包括如下步骤：将35.51g一水苯磺酸加入到35ml异丙醇中，搅拌至完全溶解，备用；然后将80.00g(+)‑(S)‑4‑{4‑[(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲氧基]哌啶基}正丁酸溶解于异丙醇240ml中，控制温度0℃，搅拌速度为120rpm下，加入少量苯磺酸贝他斯汀晶种，滴加上述苯磺酸异丙醇溶液；滴毕，继续保温搅拌3小时后过滤，滤饼用异丙醇浇洗；湿品50～60℃减压干燥，得102.30g苯磺酸贝他斯汀，收率：93.49％；送检，纯度99.51％，最大单杂0.07％，炽灼残渣不超过0.2％。
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