[发明专利]一类噁唑并吡啶季铵盐类化合物、其制备方法及用途有效
申请号: | 201610674303.0 | 申请日: | 2016-08-16 |
公开(公告)号: | CN107759614B | 公开(公告)日: | 2023-01-24 |
发明(设计)人: | 朱维良;李波;薛溯塑;李小龙;刘鹏;张勇;徐志建;蔡婷婷;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D213/64;C07D215/227;C07D217/24;C07D213/74;C07D213/69;C07D213/82;A61P35/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P3/10;A61P9/00 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;郑丹 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物、制备方法及其作为合成中间体的转化应用。本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物的制备方法主要包括由2‑氧乙缩醛(或缩酮)基‑(取代)吡啶类化合物在酸的作用下发生分子内环化反应制得;本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物作为合成中间体的转化应用主要包括其与不同的亲核试剂反应获得N‑取代吡啶酮类化合物或者2‑取代吡啶类化合物。 |
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搜索关键词: | 一类 吡啶 铵盐 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物:其中,代表双键或单键;Q、U各自独立地代表氧、硫或氮;R1为位于吡啶环上的1‑4个相同或不同的取代基,各取代基独立地选自氢、羟基、氨基、巯基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、C1‑C6烷硫基、C6‑C12芳醚基、C6‑C12芳氨基、C6‑C12芳硫基、硝基、酰胺基、苯并二噁茂基或卤素;或者当R1为吡啶环上的2个或2个以上取代基时,其中2个相邻的取代基可彼此连接并且与吡啶环上的碳原子共同形成取代或未取代的芳基或含有0‑3个独立选自O、S或N原子的5‑7元环烷基;R2、R3各自独立地代表氢、羟基、氨基、巯基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、C1‑C6烷硫基、C6‑C12芳醚基、C6‑C12芳氨基、C6‑C12芳硫基或卤素;且当为双键时,R3不存在;R4代表氢、取代或未取代的烷基或芳基;Y为酸根阴离子,选自无机酸根离子、有机酸根离子和卤素离子,包括但不限于硝酸根离子、硫酸根离子、磷酸根离子、甲磺酸根离子、苯磺酸根离子、醋酸根离子、酒石酸根离子、枸橼酸根离子、马来酸根离子、琥珀酸根离子、柠檬酸根离子、水杨酸根离子、甘油酸根离子、抗坏血酸根离子、氟离子、氯离子、溴离子或碘离子;所述取代或未取代的烷基包括取代或未取代的饱和、不饱和、直链、支链的全碳C1‑C6烷基或含氧、氮或硫杂原子的C1‑C6烷基;其中,“所述取代或未取代”中的“取代”是指被选自卤素、芳基、C1‑C6烷基中的一种或多种取代基所取代;所述取代或未取代的芳基包括取代或未取代的苯基或含氧、氮或硫杂原子的芳基;其中,“所述取代或未取代”中的“取代”是指被选自C1‑C6烷氧基、卤素取代的C1‑C6烷氧基、苄基、羟基、氰基、C1‑C3烷氧基羰基中的一种或多种取代基所取代;所述的卤素是指氟、氯、溴或碘。
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