[发明专利]小分子免疫激动剂偶联PD‑1抗体的新型抗体及其在抗肿瘤中的应用在审
| 申请号： | 201610671971.8 | 申请日： | 2016-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN106267188A | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 靳广毅;王竹林 | 申请（专利权）人： | 深圳大学;深圳市康居正医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61P35/00;A61P31/12;A61P37/02;A61P3/10;C07K16/28;A61K31/52;C07D473/18 |
| 代理公司： | 深圳市顺天达专利商标代理有限公司44217 | 代理人： | 陆军 |
| 地址： | 518060 广东省深圳市南山区南海大*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种小分子免疫激动剂偶联PD‑1抗体的新型抗体及其应用，所述新型抗体由小分子免疫激动剂和PD‑1抗体偶联反应得到，所述新型抗体包括以下通式[Ⅰ]的化合物：本发明中的新型抗体可用于恶性肿瘤的免疫治疗和免疫调节。 | ||
| 搜索关键词： | 分子 免疫 激动剂 pd 抗体 新型 及其 肿瘤 中的 应用 | ||
【主权项】：
一种小分子免疫激动剂偶联PD‑1抗体的新型抗体，其特征在于，所述新型抗体由小分子免疫激动剂和PD‑1抗体偶联反应得到，所述新型抗体包括以下通式[Ⅰ]的化合物：式[Ⅰ]中：X1表示OH或SH；R1表示烷氧基或烷基胺基，X2表示链接基团；其中抗体部分与小分子免疫激动剂组成部分是由小分子免疫激动剂偶联前体和所述抗体共价化合链接形成，m为小分子激动剂的数目(m定义为偶联度)，为1～10的数字；抗体部分指为抗PD‑1的单抗(IgG1、IgG2或IgG4)；所述小分子免疫激动剂偶联前体定义为与抗体进行共价化合时的小分子免疫激动剂的活化形式。当所述小分子免疫激动剂偶联前体为式1的化合物时：所述X2表示硫代羰基基团：当所述小分子免疫激动剂偶联前体为式2‑1、2‑2、2‑3的化合物时：所述X2表示如下基团：当所述小分子免疫激动剂偶联前体为式3的化合物时：式3中，u为0～12的整数；X2表示如下基团：其中u为0～12的整数；当所述小分子免疫激动剂偶联前体为式4的化合物时：X2表示如下基团：其中PEG为聚乙二醇基团如二聚乙二醇基团为三聚乙二醇基团为四聚乙二醇基团为
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