[发明专利]吲哚-2-酮-3-螺噻嗪酮或噻唑酮化合物及其应用

摘要

本发明公开了一种如式Ⅰ所示的吲哚‑2‑酮‑3‑螺噻嗪或噻唑酮化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体及其在制备防治结核病的药物中的应用。该化合物将吲哚酮和含N‑C‑S键杂环通过C‑3位连接成螺环化合物，不仅增强了分子的空间立体性，而且增加了分子的“柔”性，使该分子更具有“成药”分子的特性。本发明提供的此类吲哚‑2‑酮‑3‑螺噻嗪或噻唑酮化合物具有较好的抗结核病菌的活性，大部分化合物的抑菌IC50小于1μM；且化合物的细胞毒性较低。

主权项

具有式Ⅰ结构的吲哚‑2‑酮‑3‑螺噻嗪酮或噻唑酮化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中：n选自1、2；x选自0、1或2；R1选自H，C1‑C4烷基，C1‑C4烷氧基或卤素；R2选自H，C1‑C4烷基，苄基或R5和R6分别独立选自H，C1‑C5烷基，C1‑C4烷氧基，C1‑C4烷硫基，卤素，卤素取代的C1‑C4烷基，硝基或‑COOR7；R7选自氢或C1～C4烷基；R3选自H或C1‑C4烷基；R4选自H，C1‑C6烷基，C3‑C6环烷基取代的C1‑C3烷基，烯基取代的C1‑C3烷基，炔基取代的C1‑C3烷基，苯基，取代苯基，乙酰基，R8选自H，C1‑C4烷基，卤素，卤素取代的C1‑C4烷基或氰基。