[发明专利]含FK506类化合物/FKBP蛋白二聚体的药物组合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610576947.6 申请日: 2016-07-20
公开(公告)号: CN106074367A 公开(公告)日: 2016-11-09
发明(设计)人: 陈伟蓉;陈林;林浩添;刘奕志 申请(专利权)人: 中山大学中山眼科中心
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K47/42;A61K31/436;A61P37/08;A61P27/02
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星
地址: 510060 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了含FK506类化合物/FKBP蛋白二聚体的药物组合物及其制备方法。本发明的含FK506类化合物/FKBP蛋白二聚体的药物组合物中FK506与hFKBP12a蛋白以物质的量比1:1的比例结合,溶剂为pH6~8的PBS缓冲液。本发明中FK506的内源性结合蛋白hFKBP12a蛋白与FK506形成的二聚体,可极大增强FK506在水溶液中的溶解性,从而增强FK506水溶液的药效和储存时间。
搜索关键词: fk506 化合物 fkbp 蛋白 二聚体 药物 组合 及其 制备 方法
【主权项】:
一种药物组合物,其特征在于,含有FK506类化合物/FKBP蛋白二聚体和含水的液体赋形剂,所述的FK506类化合物/FKBP蛋白二聚体是以FK506类化合物作为活性成分,以FKBP蛋白作为载体,所述的FK506类化合物为FK506、EP184162、EP315978、EP323042、EP423714、EP427680、WO91/13889、WO91/19495、EP484936或EP532088;所述的FKBP蛋白为hFKBP12a蛋白或其变体、同系物或衍生物,所述的hFKBP12a蛋白的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。
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