[发明专利]4-氯-6,7-二甲氧基喹啉的制备方法在审
| 申请号： | 201610488336.6 | 申请日： | 2016-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN106008336A | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 朱春平;茆勇军;田昕;乔宇;王晓雨;王晗 | 申请（专利权）人： | 上海工程技术大学 |
| 主分类号： | C07D215/20 | 分类号： | C07D215/20 |
| 代理公司： | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙)31293 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 201620 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域，具体涉及4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉的制备方法，该化合物作为制备抗肿瘤药物卡博替尼和替沃扎尼的中间体，包括如下步骤：(1)硝化：以3,4‑二甲氧基苯乙酮为原料，经硝化制得2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯乙酮；(2)缩合：2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合制得1‑(4,5‑二甲氧基‑2‑硝基苯基)‑3‑(二甲氨基)丙烯‑1‑酮；(3)还原环合：1‑(4,5‑二甲氧基‑2‑硝基苯基)‑3‑(二甲氨基)丙烯‑1‑酮经加氢反应后分子发生还原环合制得4‑羟基‑6,7‑二甲氧基喹啉；(4)氯代：4‑羟基‑6,7‑二甲氧基喹啉经氯代得到4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲 喹啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉的制备方法，其特征在于，制备步骤包括：(1)以3,4‑二甲氧基苯乙酮为原料，经硝化反应制备得到2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯乙酮；(2)2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合制备得到1‑(4,5‑二甲氧基‑2‑硝基苯基)‑3‑(二甲氨基)丙烯‑1‑酮；(3)1‑(4,5‑二甲氧基‑2‑硝基苯基)‑3‑(二甲氨基)丙烯‑1‑酮经氢化反应后分子发生还原环合制备得到4‑羟基‑6,7‑二甲氧基喹啉；(4)4‑羟基‑6,7‑二甲氧基喹啉经氯代反应得到4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉。
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