[发明专利]作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶在审

专利信息
申请号: 201610470835.2 申请日: 2016-06-24
公开(公告)号: CN107540661A 公开(公告)日: 2018-01-05
发明(设计)人: 朱益忠;汤剑秋;刘飞;张喜全;顾红梅;朱波;王路路;汤松;张艳阳 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 本申请属于医药化学领域,涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶,具体而言,本申请涉及N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑(4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[d]咪唑‑1‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶,还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
搜索关键词: 作为 egfr 抑制剂 苯胺 嘧啶 化合物 结晶
【主权项】:
式I化合物的盐酸盐结晶A:其特征在于,在X‑射线衍射图谱中,具有2θ=8.96°、14.11°、14.87°、16.52°、18.67°、21.93°、27.09°±0.2°的衍射峰;典型地具有2θ=8.33°、8.96°、12.16°、14.11°、14.87°、16.52°、17.66°、18.67°、21.93°、27.09°±0.2°的衍射峰;更典型地具有2θ=8.33°、8.96°、11.74°、12.16°、14.11°、14.87°、16.52°、17.66°、18.23°、18.67°、21.93°、22.65°、27.09°±0.2°的衍射峰;进一步典型地具有2θ=8.33°、8.96°、11.74°、12.16°、14.11°、14.87°、16.52°、17.66°、18.23°、18.67°、19.48°、19.92°、21.93°、22.65°、24.95°、27.09°、27.55°±0.2°的衍射峰。
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