[发明专利]盐酸氯普鲁卡因制备方法在审
申请号: | 201610380251.6 | 申请日: | 2016-06-01 |
公开(公告)号: | CN105968019A | 公开(公告)日: | 2016-09-28 |
发明(设计)人: | 刘骞;陈伟华 | 申请(专利权)人: | 无锡凯夫制药有限公司 |
主分类号: | C07C213/06 | 分类号: | C07C213/06;C07C219/14;C07C227/04;C07C229/60;C07C227/40;C07C227/42 |
代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 11234 | 代理人: | 潘剑 |
地址: | 214091 江苏省无锡市滨*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于有机药物合成技术领域,具体涉及盐酸氯普鲁卡因制备方法,包括,步骤一:将邻氯对硝基苯甲酸和2‑二乙胺基乙醇反应原料加入二甲苯反应溶剂中,通过加入对甲苯磺酸或固载化液体酸或弱酸性金属盐作为催化剂,加热至回流,反应一定时间,后处理,得到硝基氯卡因的水溶液;步骤二:将所述硝基氯卡因的水溶液加入氯化铵、并加入铁粉,加热反应,后处理,得到盐酸氯普鲁卡因粗品;精制,得到盐酸氯普鲁卡因。本发明直接酯化反应时间短,生产周期减少了30%以上,成品总收率大于30%,能耗减少了25%以上。盐酸氯普鲁卡因含量不少于99.0%,有关物质不大于1.0%,残留溶剂(二甲苯)不超过0.1%,本发明的制备方法适用于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 氯普鲁卡 制备 方法 | ||
【主权项】:
盐酸氯普鲁卡因制备方法,其特征在于,包括步骤一:将邻氯对硝基苯甲酸和2‑二乙胺基乙醇反应原料加入二甲苯反应溶剂中,通过加入对甲苯磺酸或固载化液体酸或弱酸性金属盐作为催化剂,加热至回流,反应一定时间,后处理,得到硝基氯卡因的水溶液;步骤二:将所述硝基氯卡因的水溶液加入氯化铵、并加入铁粉,加热反应,后处理,得到盐酸氯普鲁卡因粗品;精制,得到盐酸氯普鲁卡因。
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