[发明专利]一种2,3-二取代吲哚衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了一种式(III)所示的2,3‑二取代吲哚衍生物的制备方法，所述的制备方法为：在球磨罐中，加入式(I)所示的2‑苯基‑3‑芳甲基吲哚、式(II)所示的丙二酸酯化合物、金属铁盐、DDQ、硅胶、不锈钢球，密封球磨罐后置于球磨机中，设定球磨机运行频率为5～30Hz进行球磨反应，TLC跟踪监测，反应结束后，反应混合物经后处理，得到式(III)所示的2,3‑二取代吲哚衍生物；本发明所述的制备方法具有原料易得、反应收率高、时间短、区域选择性好、操作简便、后处理简单、污染少等优点，是一种具有较好推广应用前景的绿色化学合成方法；

主权项

1.一种式(III)所示的2,3-二取代吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：在球磨罐中，加入式(I)所示的2-苯基-3-芳甲基吲哚、式(II)所示的丙二酸酯化合物、金属铁盐、DDQ、硅胶、不锈钢球，密封球磨罐后置于球磨机中，设定球磨机运行频率为5～30Hz进行球磨反应，TLC跟踪监测，反应结束后，反应混合物经后处理，得到式(III)所示的2,3-二取代吲哚衍生物；所述的式(I)所示2-苯基-3-芳甲基吲哚与式(II)所示丙二酸酯化合物、金属铁盐、DDQ的投料物质的量之比为1：0.5～2.5：0.005～0.5：0.5～4；所述的式(I)所示2-苯基-3-芳甲基吲哚与硅胶的投料质量比为1：2～8；式(I)、(II)或(III)中，Ar为Ph、4-MeC6H4、4-CH3OC6H4、4-FC6H4、3-MeC6H4、4-BrC6H4、4-NO2C6H4、3-BrC6H4或3-MeOC6H4；R为COOCH2CH3或COOCH2Ph。