[发明专利]一种抗肿瘤活性化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201610365791.7 | 申请日： | 2016-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN105859719A | 公开（公告）日： | 2016-08-17 |
| 发明（设计）人： | 孟天卓;施小新;邹文慧 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的化合物Demethoxyfumitremorgin C的制备方法，该方法包括：以L‑色氨酸为起始原料，与异丙醇发生酯化反应得到L‑色氨酸异丙酯，随后与异戊烯酸连接得到酰胺，经Bischler‑Napieralski反应得到二氢β‑咔啉中间体，再经硼氢化钠还原亚胺高选择性得到顺式四氢β‑咔啉中间体，与保护的脯氨酸连接后脱除保护基，发生分子内环合，得到目标化合物Demethoxyfumitremorgin C (Ⅰ)。本发明原料便宜，立体选择性高，收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 活性 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备具有抗肿瘤活性的化合物Demethoxyfumitremorgin C的方法，其特征在于，a) 以L‑色氨酸(Ⅱ)为起始原料，经酯化反应得到L‑色氨酸异丙酯盐酸盐(Ⅲ)；b) L‑色氨酸甲酯盐酸盐碱化萃取后在脱水剂作用下与异戊烯酸反应，制得酰胺(Ⅳ)；c) 化合物(Ⅳ)在溶剂中，催化剂和脱水剂作用下加热，发生环合，制得二氢β‑咔啉中间体(Ⅴ)；d) 使用还原剂在溶剂中对化合物(Ⅴ)进行还原，高选择性得到顺式四氢β‑咔啉中间体(Ⅵ)；e) 化合物(Ⅵ)与N‑Fmoc保护的脯氨酸酰氯反应，得到酰胺,不经分离，加入哌啶后脱除保护基，随后发生分子内环合，得到目标化合物Demethoxyfumitremorgin C (Ⅰ)及少量的非对映异构体(Ⅶ)。
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