[发明专利]手性4-取代基二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法

摘要

本发明提供了一种手性4‑取代基二氢呋喃‑2(3H)‑酮的制备方法，包括以下步骤：(a)向化合物(1)的有机溶剂溶液中滴加酰氯(3)，反应得到酰氯中间体的溶液，再滴加化合物(2)的有机溶剂溶液进行反应，得到化合物(4)；(b)向化合物(4)的有机溶剂溶液中滴加二(三甲基硅基)氨基碱金属盐溶液进行反应，向所得反应液中滴加化合物(5)进行反应，得到化合物(6)；(c)化合物(6)与碱反应得到化合物(7)；(d)化合物(7)与还原剂发生反应得到化合物(8)；其中：R选自芳基、芳甲基或烷基；R₁、R₂、R₃独立地选自烷基；X选自Cl、Br或I。本发明的方法工艺简单、可操作性强，易于工业化生产。反应路线如下：。

主权项

一种手性4‑取代基二氢呋喃‑2(3H)‑酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)向化合物(1)的有机溶剂溶液中滴加酰氯(3)，在碱存在的条件下在反应得到酰氯中间体的溶液，将化合物(2)的有机溶剂溶液滴加到所述酰氯中间体的溶液中进行反应，得到化合物(4)；(b)在惰性气体保护下，向化合物(4)的有机溶剂溶液中滴加二(三甲基硅基)氨基碱金属盐溶液进行反应，反应完成后向所得反应液中滴加化合物(5)进行反应，得到化合物(6)；(c)在有机溶剂中，化合物(6)与碱反应得到化合物(7)；(d)在有机溶剂中，化合物(7)与还原剂发生还原反应得到化合物(8)；反应路线如下：其中：R选自芳基、芳甲基或烷基；R₁、R₂、R₃独立地选自烷基；X选自Cl、Br或I。