[发明专利]一种他司美琼的合成方法有效
| 申请号： | 201610306215.5 | 申请日： | 2016-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN105949153B | 公开（公告）日： | 2018-03-02 |
| 发明（设计）人： | 张兴贤;宓森阳;孙鑫哲 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司33201 | 代理人： | 黄美娟,王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种他司美琼的合成方法，所述的合成方法为化合物(I)经环氧化反应得到化合物(II)；惰性气体保护下，化合物(II)与氰甲基磷酸二乙酯在碱性条件下经环合反应得到化合物(III)；化合物(III)经还原反应得到化合物(IV)；化合物(IV)经丙酰化反应得到他司美琼(V)；本发明路线简单，以4‑乙烯基二氢苯并呋喃为原料，经环氧化、环丙烷化、还原和酰化共4步反应制得目标产物他司美琼(V)，大大提高了反应效率，缩短了反应步骤，简化了操作工序，为他司美琼的合成提供了一条新的途径；同时，本发明方法适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益； | ||
| 搜索关键词： | 一种 司美琼 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种他司美琼的合成方法，其特征在于，所述的合成方法按如下步骤进行：(1)化合物(I)经环氧化反应得到化合物(II)；(2)惰性气体保护下，化合物(II)与氰甲基磷酸二乙酯在碱性条件下经环合反应得到化合物(III)；(3)化合物(III)经还原反应得到化合物(IV)；(4)化合物(IV)经丙酰化反应得到他司美琼(V)；
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