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- [发明专利]一种光学纯他司美琼的制备方法-CN201610841203.2有效
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张兴贤;宓森阳
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浙江工业大学
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2016-09-22
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2019-07-26
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C07D307/79
- 本发明提供了一种他司美琼的合成方法，所述的合成方法为：将式I所示的消旋体反式‑[2‑(2,3‑二氢‑4‑苯并呋喃基)环丙基]甲胺、光学纯拆分剂溶于溶剂A中，在0～70℃下搅拌反应2～5小时，所得反应混合物经后处理得到式II所示的(1R，2R)‑[2‑(2,3‑二氢‑4‑苯并呋喃基)环丙基]甲胺；将其溶于溶剂B中，加入三乙胺，在氮气保护下加入丙酰氯，在25℃下搅拌反应1～2h,所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的光学纯他司美琼。本发明具有反应条件温和、操作简便、收率高、生产成本低、产品质量好的优点，适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益。
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- 一种光学司美琼制备方法
- [发明专利]一种R-沙美特罗的合成方法-CN201610308273.1有效
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张兴贤;孙鑫哲;宓森阳
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浙江工业大学
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2016-05-10
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2018-11-13
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C07C213/02
- 本发明提供了一种R‑沙美特罗(V)的合成方法，所述的合成方法为：化合物(I)与N‑苄基‑6‑(4‑苯基丁氧基)‑1‑己胺反应得到化合物(II)；化合物(II)在酸性条件下水解得到化合物(III)；化合物(III)经不对称还原得到化合物(IV)；化合物(IV)脱保护得到R‑沙美特罗(V)；本发明路线简单，以2‑乙酰氧基‑5‑(2‑溴乙酰基)苄基乙酸酯和N‑苄基‑6‑(4‑苯丁氧基)‑1‑己胺为原料，总共经4步反应得到目标产物R‑沙美特罗，本发明合成方法反应条件温和、操作简便、收率高、立体选择性好、生产成本低，适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益。
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- 一种沙美特罗合成方法
- [发明专利]一种他司美琼的合成方法-CN201610306215.5有效
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张兴贤;宓森阳;孙鑫哲
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浙江工业大学
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2016-05-10
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2018-03-02
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C07D307/79
- 本发明提供了一种他司美琼的合成方法，所述的合成方法为化合物(I)经环氧化反应得到化合物(II)；惰性气体保护下，化合物(II)与氰甲基磷酸二乙酯在碱性条件下经环合反应得到化合物(III)；化合物(III)经还原反应得到化合物(IV)；化合物(IV)经丙酰化反应得到他司美琼(V)；本发明路线简单，以4‑乙烯基二氢苯并呋喃为原料，经环氧化、环丙烷化、还原和酰化共4步反应制得目标产物他司美琼(V)，大大提高了反应效率，缩短了反应步骤，简化了操作工序，为他司美琼的合成提供了一条新的途径；同时，本发明方法适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益；
- 一种司美琼合成方法
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