[发明专利]一种合成西他沙星中间体(7S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-7-基氨基甲酸叔丁酯的制备方法有效
| 申请号： | 201610301567.1 | 申请日： | 2016-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN105906545B | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 赖英杰;叶大炳;郎丰睿;龙翔天 | 申请（专利权）人： | 广州康瑞泰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/54 | 分类号： | C07D209/54 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 胡辉 |
| 地址： | 510530 广东省广州市高新技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种高效合成西他沙星中间体(7S)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑7‑基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，步骤： |
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| 搜索关键词： | 甲酸叔丁酯 西他沙星 氮杂螺 基氨基 庚烷 制备 单一化合物 高效合成 收率 生产成本 放大 合成 | ||
【主权项】：
1.一种合成西他沙星中间体(7S)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑7‑基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)将![]()
与醋酸、醋酸钾进行充分反应，得到![]()
2)![]()
进行Noyori氢化反应，得到![]()
3)将![]()
与盐酸的乙醇溶液充分反应，得到![]()
4)在碳酸铯存在下，将![]()
与苄胺在溶剂中进行环合反应，得到![]()
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