[发明专利]亚麻酸与抗癌药物的前药及该前药的低密度脂蛋白组合物

摘要

本发明涉及一种亚麻酸与抗癌药物的前药、该前药的制备方法、该前药的低密度脂蛋白组合物，及该前药和低密度脂蛋白组合物在肿瘤治疗中的应用。其特征在于，亚麻酸的羧基与抗癌药物的羟基、氨基等基团在一定的催化条件下共价连接得到亚麻酸与抗癌药物的前药。将该前药包载到人工合成的低密度脂蛋白中制备成前药的低密度脂蛋白组合物。亚麻酸与抗癌药物的前药及该前药的低密度脂蛋白组合物可用于多种肿瘤的治疗，与抗癌药物相比具有更好的肿瘤抑制效果，且毒副作用大大降低。

主权项

一种亚麻酸与抗癌药物的前药，其特征在于，亚麻酸与抗癌药物通过亚麻酸上的羧基与抗癌药物的羟基或氨基等基团共价相连，所述亚麻酸包括α‑亚麻酸或γ‑亚麻酸，所述抗癌药物包括：紫杉醇、多西紫杉醇、阿霉素、多柔比星、顺铂、喜树碱、10‑羟基喜树碱、9‑羟基喜树碱、7‑乙基‑10‑羟基喜树碱(SN‑38)、拓扑替康、伊立替康、长春碱、长春新碱、长春地辛、长春氟宁、长春西汀、吉西他滨、多肽类抗肿瘤药物(如戈舍瑞林、曲普瑞林)、氨基喹唑啉类抗肿瘤药物(如吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼)、或肿瘤坏死因子等，优选紫杉醇和多西紫杉醇。