[发明专利]氘代脱氢3-苯甲酰苯基阿夕斯丁类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤的药物中的应用在审
| 申请号： | 201610224674.9 | 申请日： | 2016-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN107286137A | 公开（公告）日： | 2017-10-24 |
| 发明（设计）人： | 李文保;孙天文;王世潇;赵建春;侯英伟;管华诗 | 申请（专利权）人： | 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D233/64;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙)37236 | 代理人： | 刘晓 |
| 地址： | 266061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了氘代脱氢3‑苯甲酰苯基阿夕斯丁类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤的药物中的应用，该类化合物具有通式(I)的结构，其合成方法包括先将二乙酰基哌嗪二酮与氘醛化合物b发生缩合反应，形成含氘杂环化合物c，再与3‑苯甲酰苯甲醛类化合物发生缩合反应形成氘代脱氢3‑苯甲酰苯基阿夕斯丁类化合物。同时，本发明也提供了一种高效的高氘代率的氘醛中间体及含氘杂环中间体及其合成方法，同时也提供了一种高效的3‑苯甲酰苯甲醛类化合物的合成方法。经实验证明本发明提供的氘代脱氢3‑苯甲酰苯基阿夕斯丁类化合物具有抑制胰腺癌生长的作用。本发明提供了研究与开发所述相关化合物的抗胰腺癌的药物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 脱氢 苯甲酰 苯基 阿夕斯丁类 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
氘代脱氢3‑苯甲酰苯基阿夕斯丁类化合物，其特征在于：其具有通式（I）所示结构：（I）其中R1为苯环上的一取代或多取代的取代基，所述R1选自氢、氘、卤素、羟基、甲氧基、氨基、苯基、氨基甲基苯基、C1‑C24烷基、C2‑C24烯基、C2‑C24炔基、芳基烷基、杂环芳基烷基、C1‑C24的酰基、C1‑C24的烷氧基、羧基、羧酸酯基、酰胺基、N‑单取代或N,N‑双取代酰胺基、磺酸基、磺酸酯基、磺酰胺基、N‑取代磺酰胺基、烷氧基、芳基烷氧基、烷硫基、氰基、氨基、取代的氨基、硝基、环烷基、环烯基、芳香基、取代的芳香基、芳香杂环基、芳氧基、芳酰基、环氧基、环酰基、芳香硫基或芳磺酰基中的至少一种；R2为氢或氘；X1为氧或硫；X2为‑NH、氧或硫。
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