[发明专利]一种制备甲磺酸迈瑞替尼的方法在审
| 申请号： | 201610144859.9 | 申请日： | 2016-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN107188888A | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 潘龙冈;蔡正元;李国亮;杨文谦;王铁林 | 申请（专利权）人： | 罗欣生物科技（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07C309/04;C07C303/32 |
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| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备甲磺酸迈瑞替尼的方法。所述方法包括3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚和4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺发生取代反应后，再和N,N,N'‑三甲基乙二胺发生取代反应，经过催化加氢还原硝基，再与3‑氯丙酰氯发生偶联反应，经氢氧化钠消除后得到迈瑞替尼，迈瑞替尼在丙酮和水中与甲磺酸成盐得到甲磺酸迈瑞替尼，所述催化加氢还原硝基的催化剂为雷尼镍、钯碳或氢氧化钯碳。本发明所述方法成本低，收率高，对环境污染小，且生产工艺简单易操作，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 甲磺酸迈瑞替尼 方法 | ||
【主权项】：
一种制备如式(I)所示的化合物甲磺酸迈瑞替尼的方法包括:(1)3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚在酸催化下，与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺反应制备如式(II)所示的化合物(2)在碱存在的溶剂中，所述如式(II)所示的化合物与N,N,N'‑三甲基乙二胺发生取代反应制备如式(III)所示的化合物(3)所述如式(III)所示的化合物在催化剂作用下，加氢还原制备如式(IV)所示的化合物(4)所述如式(IV)所示的化合物与3‑氯丙酰氯偶联，在氢氧化钠存在的条件下，发生消除反应生成如式(V)所示的化合物(5)所述如式(V)所示的化合物在丙酮和水的混合溶剂中，与甲磺酸成盐得到所述化合物甲磺酸迈瑞替尼；其特征在于，步骤(3)中所述催化剂为雷尼镍、钯碳或氢氧化钯碳。
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