[发明专利]具有抗菌活性的查尔酮阳离子抗菌肽模拟物及其制备方法有效
申请号: | 201610126211.9 | 申请日: | 2016-03-02 |
公开(公告)号: | CN105566149B | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | 张恩;秦上尚;徐帅民;王铭铭;赵娣;白鹏燕;周萌萌;王平;王上;王亚娜;崔得运;化永刚;刘宏民 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07C237/06 | 分类号: | C07C237/06;C07C231/12;A61P31/04 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙)41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明属于药物化学领域,公开了具有抗菌活性的阳离子抗菌肽模拟物及其制备方法。本发明通过四步反应,简单、快速得到目标产物,主要结构如Ⅰ所示。体外抗菌活性实验证明,该系列大部分化合物对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均表现出良好的抑菌效果,部分化合物对对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、万古霉素耐药的肠球菌(VRE)和产碳青霉烯酶肠杆菌科细菌(CRE)在内的“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性。体外红细胞毒性实验也显示该系列化合物具有较小的红细胞毒性,因此,该系列化合物有望作为新的抗菌候选药物。。 | ||
搜索关键词: | 具有 抗菌 活性 查尔酮 阳离子 模拟 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
具有抗菌活性的查尔酮阳离子抗菌肽模拟物,其特征在于,该化合物结构式如下:R为C6‑14烷基。
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