[发明专利]一种高收率索氟布韦的合成方法有效
| 申请号： | 201610099741.9 | 申请日： | 2016-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN105646626B | 公开（公告）日： | 2018-04-24 |
| 发明（设计）人： | 马小彦 | 申请（专利权）人： | 贵州理工学院;马小彦 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00 |
| 代理公司： | 绍兴市寅越专利代理事务所(普通合伙)33285 | 代理人： | 郭云梅 |
| 地址： | 550000 贵州省*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高收率索氟布韦的合成方法，它包括以下步骤（a）将胞嘧啶核苷和苯甲酸酐溶于第一有机溶剂中进行反应；加入TIDPSCl2反应；（b）再与DMP溶于第二有机溶剂中进行反应；（c）将格氏试剂溶于四氢呋喃中，降温至‑35℃~‑20℃；向其中滴加含有第三产物的四氢呋喃，反应后提纯得第四产物；（d）将第四产物溶于含有四丁基氟化铵的醋酸中，反应提纯得第六产物；（e）将第六产物溶于第二有机溶剂中，随后加入三溴化磷，反应提纯得第七产物；（f）将第七产物溶于含有甲醇钠的甲醇中，反应提纯得第八产物等步骤。这样减少反应步数，极大地降低了成本，提高了产品的产率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 收率 索氟布韦 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种高收率索氟布韦的合成方法，其特征在于，它包括以下步骤：(a)将胞嘧啶核苷和苯甲酸酐溶于第一有机溶剂中进行反应，提纯得第一产物将其再溶于第一有机溶剂中，加入TIDPSCl2反应，提纯得第二产物(b)将所述第二产物、DMP溶于第二有机溶剂中进行反应，旋转蒸发除去第二有机溶剂，随后用石油醚打浆，过滤除去杂质，干燥即可得第三产物所述第二有机溶剂为二氯甲烷；(c)将格氏试剂溶于四氢呋喃中，降温至‑35℃～‑20℃；向其中滴加含有第三产物的四氢呋喃，反应后提纯得第四产物(d)将第四产物溶于含有四丁基氟化铵的醋酸中，反应后提纯得第五产物将第五产物溶于吡啶中，并向其中滴加苯甲酰氯，反应提纯得第六产物(e)将第六产物溶于第二有机溶剂中，随后加入三溴化磷，反应提纯得第七产物(f)将第七产物溶于含有甲醇钠的甲醇中，反应提纯得第八产物(g)将第八产物溶于第二有机溶剂中，随后向其中加入碱金属氢氧化物溶液，反应提纯得第九产物(h)将第九产物溶于含有HF和吡啶盐酸盐的甲苯中，在100～120℃回流5～10小时，反应提纯得第十产物(i)将第十产物和加入含有格式试剂的四氢呋喃溶液中，降温至‑5℃～5℃，反应提纯即可。
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