[发明专利]抗细菌的哌啶基取代的3,4-二氢-1H-[1,8]萘啶酮在审

专利信息
申请号: 201610095183.9 申请日: 2012-08-10
公开(公告)号: CN105503869A 公开(公告)日: 2016-04-20
发明(设计)人: J.E.G.圭尔勒蒙特;D.F.A.兰科伊斯;M.M.S.莫特;A.考尔;W.M.A.巴勒曼斯 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森科学公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/444;A61K31/496;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 黄登高;黄希贵
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要: 发明涉及新颖的抑制Fab I酶活性的式 (I) 化合物,这些化合物因此对于治疗细菌感染是有用的。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物、以及用于制备这些化合物的化学方法。
搜索关键词: 细菌 哌啶 取代 萘啶酮
【主权项】:
一种式(I)化合物其中键表示单键或双键;X表示碳或氮,并且当X表示氮时,则键表示单键;Z1表示CH或N;R1是氢、C1‑4烷基或卤素;R2是氢、C1‑4烷基或卤素;并且其中:R3表示氢、C1‑3烷基或羟基;R4表示非氢的取代基,其附接到X上;当R4表示取代基时,其是(i)取代的芳基;(ii)任选地取代的杂芳基(iii)被芳基或杂芳基(所述芳基和杂芳基部分本身任选如下所定义的被取代)取代的C1‑6烷基;(iv)芳氧基(其中芳基部分任选如下所定义的被取代);或(v)芳基羰基;芳基是苯基;用一个、两个或三个取代基取代的苯基,所述取代基各自独立地选自卤素、羟基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、多卤代C1‑4烷基、多卤代C1‑4烷氧基、氰基、硝基和氨基;杂芳基是呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2,3‑二氢‑1H‑吲哚基、四氢噻吩基、或喹啉基;其中每个杂芳基可以用一个或两个取代基取代,所述取代基各自独立地选自:卤素、氰基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基羰基、或苯基;或其药学上可接受的酸加成盐。
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