[发明专利]一种制备地瑞那韦中间体的方法有效
| 申请号： | 201610081583.4 | 申请日： | 2016-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN107043385B | 公开（公告）日： | 2019-07-09 |
| 发明（设计）人： | 林文清;郑宏杰;刘小波 | 申请（专利权）人： | 成都博腾药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07D307/33;C07D307/60 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备地瑞那韦中间体的方法，该方法以氯乙酰乙酸乙酯为原料，经过4步反应得到地瑞那韦的关键中间体式I化合物。该方法工艺合理、操作简单、成本低廉、收率高，通过此方法可以很好地实现工业化，提高了生产效率。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物的制备方法，![]()
其特征在于，包括以下步骤：(1)以氯乙酰乙酸乙酯为原料，反应得到化合物IV；![]()
(2)式IV化合物与氯乙醇反应，制备得到化合物III；![]()
步骤(2)是在一种催化剂和碱存在的条件下反应；(3)式III化合物制备得到化合物II；![]()
步骤(3)在催化剂存在条件下进行不对称催化反应，制备得到化合物II，该催化剂为[(S)‑BINAP]RuCl2、[(S)‑BINAP]Ru(OAc)2、[(R,R)‑MeO‑BIPHEP]Ru(OAc)2、[(R)‑SEGPHOS]Ru(OAc)2或(R)‑Ru(H8‑BINAP)(OAC)2中的一种或一种以上的混合催化剂；(4)式II化合物制备得到化合物I；![]()
步骤(4)在还原剂存在的条件下制备得到化合物I，该还原剂为红铝、LiAlH(OtBu)3、DIBAL‑H中的一种或一种以上的混合还原剂。
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