[发明专利]一种药物中间体茚酮类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种可用作药物中间体的下式(II)的茚酮类化合物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，于双组分溶剂中，在催化剂、助剂和碱的存在下，下式(I)化合物发生自身环合反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(II)化合物，其中，R1选自H或C1‑C6烷氧基；R2选自H、C1‑C6烷氧基或卤素；R3选自H或C1‑C6烷基。所述方法采用了催化剂、助剂和碱组成的综合反应体系，并通过溶剂的协同作用，从而可以高产率得到目的产物，在有机合成尤其是药物中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。

主权项

1.一种下式(II)的茚酮类化合物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，于双组分溶剂中，在催化剂、助剂和碱的存在下，下式(I)化合物发生自身环合反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(II)化合物，其中，R1选自H或C1‑C6烷氧基；R2选自H、C1‑C6烷氧基或卤素；R3选自H或C1‑C6烷基；所述催化剂为有机铜化合物与铁盐化合物的混合物，其中有机铜化合物与铁盐化合物的摩尔比为1:1‑3；其中，所述有机铜化合物为六氟磷酸四乙腈铜，所述铁盐化合物为Fe(NO3)3；所述助剂为二乙基二硫代氨基甲酸碲；所述碱为三异丙醇胺；所述双组分溶剂为质量比1:5‑7的六甲基磷酰三胺与N,N‑二甲基甲酰胺的混合物。