[发明专利]ZESTE增强子同源物2抑制剂在审
| 申请号： | 201580058856.7 | 申请日： | 2015-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN107148419A | 公开（公告）日： | 2017-09-08 |
| 发明（设计）人： | S.D.奈特;K.A.纽兰德;X.田 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D409/14;C07D495/04;A61K31/381;A61K31/4427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人： | 张文辉,许斐斐 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的式(I)化合物，其为Zeste增强子同源物2(EZH2)的抑制剂，含有它们的药物组合物，它们的制备方法以及它们在治疗癌症的疗法中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | zeste 增强 同源 抑制剂 | ||
【主权项】：
式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：X和Y各自独立地为CH、C或N；其中当X为N，Y为CH时，为单键；当Y为N，X为CH时，为单键；当X和Y各为CH时，为单键；和当X为C，Y为C时，为双键；Z为CH或N；R1和R2各自独立地为(C1‑C4)烷基；R3和R4各为氢；或R3和R4一起表示‑CH2CH2‑；R5和R6各自独立地为(C1‑C3)烷基；和R7选自：卤代(C1‑C4)烷基、‑N((C1‑C4)烷基)2、羟基、嘧啶基、噁唑基甲基和‑C(＝N‑CN)NH(C1‑C4)烷基；条件是所述化合物不是N‑((4,6‑二甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基)‑5‑((4‑(二甲基氨基)环己基)(乙基)氨基)‑4‑甲基噻吩‑3‑甲酰胺、5‑((4‑(二甲基氨基)环己基)(乙基)氨基)‑4‑甲基‑N‑((6‑甲基‑2‑氧代‑4‑丙基‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基)噻吩‑3‑甲酰胺、N‑((4,6‑二甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基)‑5‑(1‑(4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基)乙基)‑4‑甲基噻吩‑3‑甲酰胺、N‑((4,6‑二甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基)‑5‑(1‑(4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基)丙基)‑4‑甲基噻吩‑3‑甲酰胺、N‑((4,6‑二甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基)‑5‑(1‑(4‑(二甲基氨基)环己基)丙基)‑4‑甲基噻吩‑3‑甲酰胺或N‑((4,6‑二甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基)‑5‑(乙基(4‑(乙基(甲基)氨基)环己基)氨基)‑4‑甲基噻吩‑3‑甲酰胺或各个这些化合物的立体异构体或其混合物。
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